1. Signaling Pathways
  2. Immunology/Inflammation
    Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. Glucocorticoid Receptor

Glucocorticoid Receptor (糖皮质激素受体)

糖皮质激素受体 (GR 或 GCR) 也称为 NR3C1(核受体亚家族蛋白 3,C 组,成员 1),是皮质醇和其他糖皮质激素结合的受体。GR 在体内几乎每个细胞中表达,并调节控制发育、代谢和免疫反应的基因。当糖皮质激素受体与糖皮质激素结合时,其主要作用机制是调节基因转录。未结合的受体位于细胞的胞质溶胶中。受体与糖皮质激素结合后,受体-糖皮质激素复合物可以采取两种途径中的任一种。激活的 GR 复合物通过阻止其他转录因子从胞质溶胶转移到细胞核中来上调细胞核中抗炎蛋白的表达或抑制细胞质中促炎蛋白的表达。Dexamethasone 为 GR 激动剂,RU486、醋酸环丙孕酮为GR拮抗剂,孕酮、脱氢表雄酮等对 GR 有拮抗作用。

Glucocorticoid Receptor (GR, or GCR) also known as NR3C1 (nuclear receptor subfamily 3, group C, member 1) is the receptor to which cortisol and other glucocorticoids bind. The GR is expressed in almost every cell in the body and regulates genes controlling the development, metabolism, and immune response. When the glucocorticoid receptor binds to glucocorticoids, its primary mechanism of action is the regulation of gene transcription. The unbound receptor resides in the cytosol of the cell. After the receptor is bound to glucocorticoid, the receptor-glucorticoid complex can take either of two paths. The activated GR complex up-regulates the expression of anti-inflammatory proteins in the nucleus or represses the expression of pro-inflammatory proteins in the cytosol by preventing the translocation of other transcription factors from the cytosol into the nucleus. Dexamethasone is an agonist, and RU486 and cyproterone acetate are antagonists of the GR. Also, progesterone and DHEA have antagonist effects on the GR.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-107939R
    Paramethasone Acetate (Standard)
    Paramethasone Acetate (Standard)是 Paramethasone Acetate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Paramethasone acetate 是一种合成的糖皮质激素,具有抗炎和免疫抑制活性。
    Paramethasone Acetate (Standard)
  • HY-W071581
    Glucocorticoid receptor activator 1 Activator
    Glucocorticoid receptor activator 1 (化合物 A) 是一种苯基氮杂环前体,并且是糖皮质激素受体 (GR) 的激活剂。Glucocorticoid receptor activator 1 通过激活 GR 下调 TNF 刺激的促炎基因表达,可用于炎症研究。
    Glucocorticoid receptor activator 1
  • HY-13571R
    Betamethasone dipropionate (Standard)

    二丙酸倍他米松 (Standard)

    Modulator
    Betamethasone dipropionate (Standard) 是 Betamethasone dipropionate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Betamethasone dipropionate 是一种糖皮质激素类固醇,具有抗炎和免疫抑制能力。
    Betamethasone dipropionate (Standard)
  • HY-15234R
    Fluticasone furoate (Standard)

    糠酸氟替卡松(Standard)

    Activator
    Fluticasone furoate (Standard)是 Fluticasone furoate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fluticasone furoate 是一种局部,鼻内,增强亲和力的合成的三氟皮质类固醇,Kd 为 0.3 nM。Fluticasone furoate 具有有效的抗炎和抗哮喘活性,并且全身暴露率低。Fluticasone furoate 可用于过敏性鼻炎的研究。
    Fluticasone furoate (Standard)
  • HY-122213
    RU-25055 Antagonist
    RU-25055 是一种有效的抗糖皮质激素。RU-25055 可抑制地塞米松诱导的 EpsteinBarr 病毒 (EBV) 早期抗原的产生。
    RU-25055
  • HY-B1087R
    Prednisolone hemisuccinate (Standard)

    泼尼松龙半琥珀酸酯 (Standard)

    Prednisolone (hemisuccinate) (Standard) 是 Prednisolone (hemisuccinate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Prednisolone hemisuccinate (Prednisolone 21-hemisuccinate) 是一种合成的糖皮质激素,是皮质醇的衍生物,用于研究多种炎症和自身免疫病。
    Prednisolone hemisuccinate (Standard)
  • HY-W740216
    N-Demethyl Mifepristone Antagonist
    N-Demethyl Mifepristone (RU 42633) 是 Mifepristone (HY-13683) 的活性代谢物。N-Demethyl Mifepristone (RU 42633) 与 Mifepristone (100%) 相比对糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 的亲和力为 61%。
    N-Demethyl Mifepristone
  • HY-142123R
    Fluocortolone (Standard)

    氟可龙 (Standard)

    Fluocortolone (Standard)是 Fluocortolone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fluocortolone 是一种口服有效的抗炎剂,可有效降低血浆纤维蛋白原水平。Fluocortolone 在大鼠的佐剂关节型炎症模型中抑制 Mycobacterium butyricum 诱导的足部水肿 (3-12 mg/kg)。
    Fluocortolone (Standard)
  • HY-B1197R
    Amcinonide (Standard)

    安西奈德(Standard)

    Agonist
    Amcinonide (Standard) 是 Amcinonide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Amcinonide 是 NO 释放的抑制剂 (IC50 = 3.38 nM)。Amcinonide 可抑制神经胶质细胞中 NNC 诱导的促炎基因 iNOSTNF-αIL-1β 的表达。Amcinonide 可减少 T6+/Ia+ 细胞的数量,同时增加 T6+/Ia- 细胞的数量。Amcinonide 可选择性地降低 Ia 抗原的表达。Amcinonide 可用于湿疹性皮炎的研究。
    Amcinonide (Standard)
  • HY-157294B
    (Rac)-GSK866 Ligand
    (Rac)-GSK866 (GSK47866A) 是一种非甾体糖皮质激素受体 (GR) 的配体。(Rac)-GSK866 与 GR LBD 结合的晶体结构 (3E7C) 可被用作研究同类配体作用机制的模型。
    (Rac)-GSK866
  • HY-W742981
    Budesonide-d6

    布地奈德-d6

    Agonist
    Budesonide-d6 是氘代标记的 Budesonide。Budesonide 是一种吸入型糖皮质类固醇,具有口服活性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Budesonide 可减少肺部肿瘤的大小,逆转 DNA 低度甲基化并调节基因的 mRNA 表达。Budesonide 是一种可以用于哮喘的抗炎药。
    Budesonide-d<sub>6</sub>
  • HY-134116R
    Isoflupredone acetate (Standard)

    醋酸异氟泼尼松 (Standard)

    Isoflupredone acetate (Standard) 是 Isoflupredone acetate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isoflupredone acetate 是一种具有抗炎活性的皮质类固醇。Isoflupredone acetate 可用于研究牛、马、猪等动物的酮症、肌肉骨骼疾病、过敏、感染、炎症等疾病。
    Isoflupredone acetate (Standard)
  • HY-B0603R
    Fluticasone (Standard)

    氟替卡松 (Standard)

    Agonist
    Fluticasone (Standard)是 Fluticasone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fluticasone 是一种用于呼吸道研究的吸入性皮质类固醇。Fluticasone 是一种 Smo 激动剂,IC50 为 99 nM,可激活 Hedgehog 信号通路并促进初生神经干细胞或前体细胞的增殖。
    Fluticasone (Standard)
  • HY-N14422
    Collismycin B Inhibitor
    Collismycin B 是一种有效的 地塞米松-糖皮质激素受体 抑制剂,其IC50 值为 10 µM。Collismycin B 具有抗菌活性。Collismycin B 具有细胞毒性。
    Collismycin B
  • HY-B1365R
    Prednicarbate (Standard) Agonist
    Prednicarbate (Standard)是 Prednicarbate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Prednicarbate 是一种外用皮质类固醇。Prednicarbate 可用于炎症性皮肤病的研究,如特应性皮炎。
    Prednicarbate (Standard)
  • HY-135061
    20α-Dihydro prednisolone Control
    20α-Dihydro prednisolone 是 Prednisolone (HY-17463) 的代谢产物。
    20α-Dihydro prednisolone
  • HY-106673R
    Hydrocortisone buteprate (Standard)
    Hydrocortisone buteprate (Standard)是 Hydrocortisone buteprate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hydrocortisone buteprate (Hydrocortisone probutate) 是一种中等效力的非卤化氢化可的松双酯,有潜力用于炎症性皮肤疾病研究。Hydrocortisone buteprate (Hydrocortisone probutate) 可作为 0.1% 乳膏或软膏配方提供。
    Hydrocortisone buteprate (Standard)
  • HY-400878
    Glucocorticoid receptor agonist-1 phosphate Gly-Glu-Mal Agonist 99.86%
    Glucocorticoid receptor agonist-1 phosphate Gly-Glu-Mal 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂,是 ADC 的药物连接物缀合物。Glucocorticoid receptor agonist-1 phosphate Gly-Glu-Mal 可用于合成抗 CD40 抗体偶联药物 (WO2019106608A1; example 9)。
    Glucocorticoid receptor agonist-1 phosphate Gly-Glu-Mal
  • HY-13681S
    Methylprednisolone acetate-d6
    Methylprednisolone acetate-d6 是 Methylprednisolone acetate (HY-13681) 的氘代物。Methylprednisolone acetate 是一种泼尼松龙衍生物,是一种皮质类固醇激素。Methylprednisolone acetate 可缓解体内关节炎和其他关节疾病引起的疼痛和肿胀。
    Methylprednisolone acetate-d<sub>6</sub>
  • HY-B1829R
    Dexamethasone phosphate (Standard) Agonist
    Dexamethasone phosphate (Standard)是 Dexamethasone phosphate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dexamethasone phosphate (Dexamethasone 21-phosphate) disodium 是一种无生物活性的化合物,可通过红细胞内酶进行去磷酸化。活性代谢物地塞米松随后通过细胞膜的简单被动扩散释放到循环中。Dexamethasone phosphate disodium 包裹的红细胞具有用于类固醇依赖性溃疡性结肠炎研究的潜力。
    Dexamethasone phosphate (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种